Налтрексон Naltrexone

Налтрексон был синтезирован в 1963 г и запатентован в 1967 г как «Endo 1639A» (US patent no. 3332950) небольшой фармацевтической компанией Endo Laboratories (Лонг-Айленд, штат Нью-Йорк). В 1969 г компания DuPont Pharmaceuticals купила Endo Laboratories. С покупкой Endo Laboratories компания DuPont Pharmaceuticals приобрела права на несколько успешных препаратов: Coumadin (варфарин) – антикоагулянт; Percodan (оксикодон+аспирин) - рецептурное болеутоляющее наркотическое средство; Naloxone (налоксон) - используется при передозировки наркотиков; Naltrexone (налтрексон)- мощный и эффективный антагонист наркотика, блокирует эффект героина, метадона (амидон, аданон, фенадон, долофин, физептон, гептадон), и других опиум содержащих веществ. Первые клинические испытания налтрексона для лечения героиновой зависимости начались 1973 году. Первые исследования депо налтрексона датируются серединой 1970-х годов.
Первый налтрексон имплант для клинического использования был создан в 1997 г Lance L. Gooberman (Pellet Technologies LLC, NJ, USA), George Malmberg (Wedgewood Pharmacy, NJ, USA) и Alan R Tripp. Модель «первого поколения» имплантов состоит из прессованного порошка налтрексона от 800 мг до 1600 мг, стеарата магния и триамцинолона. Импланты «первого поколения» эффективно действуют не более 90 дней и полностью растворяются. Данный тип импланта зарегистрирован в России под торговой маркой Продетоксон (Prodetoxon). Подобные импланты, но без триамцинолона, производились для внутреннего использования в больницах Берлина.
В имплантах «второго поколения» используется технология включения налтрексона в биоразлагаемые полимерные микросферы или полимер. Данный тип имплантов состоит из 40-50% налтрексона, 48-58% биоразлагаемого полимера и 2% стеарата магния. Имплант «второго поколения» эффективно действует 4-7 месяцев и полностью растворяется 1,5-2 года. Первый поставляемый на рынок и имеющий патент имплант «второго поколения» изготовлен доктором George O’Neill (Go Medical Industries, Perth, WA, Australia). Также известен имплант «второго поколения», поставлялся на рынок, но не имел патента, под названием Li-La имплант, содержит в своем составе триамцинолон и состоит из 12 таблеток (размер каждой таблетки 0,5х0,5 см). Импланты налтрексона «второго поколения» были запрещены к производству и продаже из-за присутствия в их составе большого количества полимера, который, возможно, вызывает развите рака.
Ведутся совместные разработки США и России по изготовлению имплантов «второго поколения», с меньшим содержанием биоразлагаемого полимера, которые в данный момент не поставляются на рынок.
Также существуют разработки имплантов налтрексона действующие 12 месяцев, которые после данного срока необходимо удалять. Проблема с данным типом импланта состоит в сложности последующего удаления полимерного носителя.
Производство имплантов налтрексона на 4 месяца и более остановлено у всех разработчиков!!!